1、頭孢氨芐與青霉素制劑的對(duì)比
| 青霉素制劑 | 力欣片 | |
| 結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性 | 五元環(huán)結(jié)構(gòu)，不穩(wěn)定 | 六元環(huán)，結(jié)構(gòu)穩(wěn)定 |
| 穩(wěn)定性 | 不耐青霉素酶及其他β－內(nèi)酰胺酶，因此青霉素加β－內(nèi)酰胺酶抑制劑后，可增加其穩(wěn)定性，但價(jià)格變貴； | 耐青霉素酶及其他β－內(nèi)酰胺酶酶，對(duì)80％以上β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定； |
| 是否要皮試 | 青霉素會(huì)發(fā)生可以致死的過(guò)敏性休克；藥典要求包括口服劑型在內(nèi)的所有劑型都必須皮試 | 很少發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)；藥典沒有要求做皮試 |
| 不良反應(yīng)發(fā)生率 | 不良反應(yīng)發(fā)生率高，達(dá)到11.6%，會(huì)發(fā)生包括過(guò)敏休克在內(nèi)的多種不良反應(yīng)。 | 不良反應(yīng)發(fā)生率僅為8%，多見胃腸道反應(yīng)，不需特殊處理，停藥自行消失。皮疹、藥物熱等過(guò)敏反應(yīng)少見。 |
| 方便性 | 規(guī)格偏?。蝗缡轻槃?，病人要到醫(yī)院打針，依從性差 | 口服用藥，依從性高 |
2、素片與包衣片和膠囊劑相比，有哪些優(yōu)點(diǎn)？
素片具有四個(gè)特點(diǎn)：
（1）．崩解迅速、溶出快、吸收好、見效快
（2）．直觀，方便品質(zhì)控制
（3）．減少添加物，利于品質(zhì)保證
（4）．防偽劣，用戶直接觀其色，聞其味辨真假。
力欣片為獨(dú)特的異形素片，力欣片采用先進(jìn)的生產(chǎn)技術(shù)、采用高純度的原料、先進(jìn)的輔料，其崩解時(shí)間和溶出時(shí)間均短于其它劑型，藥物可在短時(shí)間內(nèi)被完全吸收而發(fā)揮藥效。每片藥均有藥名的縮寫CEX、劑量和刻痕，既方便了患者使用，也起到了防偽作用。
3、有些藥品為什么要做成包衣片或膠囊劑？
部分藥品要做成包衣片或膠囊劑主要是下面這兩個(gè)原因：
（1）、保護(hù)藥物：膠囊殼與包衣可起到防潮、避光、氣密等作用，對(duì)易變質(zhì)不穩(wěn)定的藥物起保護(hù)作用。
（2）、方便服用有些藥物很苦有異味，難以下咽，制成包衣片或膠囊可解決這一問(wèn)題。
對(duì)于這些藥物，由于是本身穩(wěn)定性或其它物理性質(zhì)的原因，所以要做成包衣片或膠囊劑。
但是有一些性狀穩(wěn)定的藥物，為什么還要做成包衣片或膠囊劑呢？原因主要下面2個(gè)：
（1）原料純度低：由于原料純度低，雜質(zhì)含量高，所以這些藥品顏色發(fā)黃，有異味，做成包衣片或膠囊劑，可以掩蓋這些缺點(diǎn)；
（2）生產(chǎn)工藝不過(guò)關(guān)：例如氣密性，如果氣密性夠好，只用一層包裝就可以，但市面上有些藥品在原包裝的基礎(chǔ)上，還加了一個(gè)鋁箔袋，就是因?yàn)樯a(chǎn)工藝不過(guò)關(guān)，氣密性不好所致。再如藥物的完整性，有些藥品片劑，打開后有藥粉或藥片碎開，就是壓片技術(shù)的問(wèn)題。
4、一般的抗生素的毒性或副作用
氨基糖甙類：腎毒性、耳毒性、神經(jīng)肌肉阻滯；
氯霉素：骨髓抑制（粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血）、灰嬰綜合癥、黃疸等肝臟損害、周圍神經(jīng)炎及視神經(jīng)炎；
磺胺類：血尿、結(jié)晶尿、腎損害、肝損害（藥物性肝炎、膽汁郁滯性黃疸）；
四環(huán)素類：影響骨骼及牙齒發(fā)育、肝、腎毒性、胃腸道反應(yīng)；
喹諾酮類：影響未成年人軟骨發(fā)育、胃腸道反應(yīng)、中樞反應(yīng)、結(jié)晶尿。
以上幾類藥物都是兒童慎用或禁用的。為安全起見，兒童一般首選使用β－ 內(nèi)酰胺類抗生素，即青霉素類和頭孢類（殺菌劑）。次選使用大環(huán)內(nèi)酯類（抑菌劑，血藥濃度低，不宜作首選）。
這三類藥物的毒副作用如下：
青霉素類：過(guò)敏反應(yīng)、周圍神經(jīng)炎、青霉素腦炎、胃腸道反應(yīng)
頭孢類：過(guò)敏反應(yīng)、胃腸道反應(yīng)、低凝血酶原癥、雙龍硫樣反應(yīng)
大環(huán)內(nèi)酯類：胃腸反應(yīng)、皮疹、酯化物致肝毒性
5、區(qū)分“時(shí)間依賴性”與“濃度依賴性”抗生素
“時(shí)間依賴性”抗生素：
范圍：β－內(nèi)酰胺類、大環(huán)內(nèi)酯類、甲氧芐啶/磺胺甲惡唑
定義：當(dāng)4×MIC時(shí)，MIC（最低抑菌濃度）和PAE（抗生素后效應(yīng)）已達(dá)最大值，即殺菌效應(yīng)便達(dá)到了飽和的程度，再繼續(xù)增加血藥濃度，其殺菌效應(yīng)不再會(huì)增加。
特點(diǎn)：無(wú)首次接觸效應(yīng)，當(dāng)濃度低于MIC時(shí)，不能抑制細(xì)菌生長(zhǎng)，濃度達(dá)到MIC時(shí)，可有效地殺滅細(xì)菌。
“時(shí)間依賴性”抗生素要求考慮抗生素地“持續(xù)時(shí)間”：
血藥濃度①超過(guò)MIC地時(shí)間＋②PAE時(shí)間＋③接觸細(xì)菌地時(shí)間稱為“持續(xù)時(shí)間”，它已成為臨床療效的重要因素，因此這類藥物臨床療效地關(guān)鍵是延長(zhǎng)和維持藥物的有效血藥濃度的時(shí)間而不是藥物濃度。
血清藥物濃度高于MIC的時(shí)間％（％T﹥MIC值）：
血清藥物濃度在40％～50％或以上的％T﹥MIC值時(shí)間段，是衡量時(shí)間依賴性抗生素殺菌活性的主要藥動(dòng)力學(xué)參數(shù)，也是最好的療效預(yù)測(cè)參數(shù)。對(duì)于免疫功能正常的患者，β－內(nèi)酰胺類抗生素的％T﹥MIC至少在40％～50％或以上時(shí)，才可能提供最優(yōu)化的療效和產(chǎn)生最低細(xì)菌耐藥性。
“濃度依賴性”抗生素：
范圍：氨基糖甙類、喹諾酮類抗生素
定義：當(dāng)血藥濃度超過(guò)MIC甚至達(dá)到8～10MIC時(shí)，可以達(dá)到最大的殺菌效應(yīng)。
特點(diǎn)：有首次接觸效應(yīng)；
有較長(zhǎng)的抗生素后效應(yīng)，因此這類藥物臨床療效的關(guān)鍵時(shí)提高藥物濃度，所以給藥的關(guān)鍵是劑量，給藥的時(shí)間間隔也逐漸轉(zhuǎn)向一天一次的療法。因?yàn)樗幬锒拘耘c峰值濃度相關(guān)，故一天一次給藥時(shí)應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，以保證其安全性。
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